2014年藥理學(xué)第二章藥物代謝動力學(xué)-藥物的跨膜轉(zhuǎn)運
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:1504 次 日期:2014-08-09 10:59:02
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藥物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜轉(zhuǎn)運。生物膜是細胞膜和細胞內(nèi)各種細胞器膜的總稱。 藥物從生物膜的一側(cè)轉(zhuǎn)運到膜的另一側(cè),稱為藥物的跨膜轉(zhuǎn)運。根據(jù)耗能與否,分為被動轉(zhuǎn)運(passive transport)和主動轉(zhuǎn)運(active transport)。

(一)被動轉(zhuǎn)運

1.簡單擴散藥物利用生物膜的脂溶性,進行順濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運。

2.孔道轉(zhuǎn)運生物膜上有水通道和蛋白分子通道,包括水和一些蛋白質(zhì)等,經(jīng)過通道進行轉(zhuǎn)運。

(二)載體轉(zhuǎn)運

載體轉(zhuǎn)運(carrier transport)是指藥物與細胞膜上的載體結(jié)合后,才能轉(zhuǎn)運到膜的另一側(cè)的跨膜轉(zhuǎn)、運。包括主動轉(zhuǎn)運和易化擴散。

(1)主動轉(zhuǎn)運(active transport) 藥物不依賴于膜兩側(cè)的濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運,藥物由濃度低的一側(cè)向高的一側(cè)轉(zhuǎn)運,成為逆濃度轉(zhuǎn)運。

(2)易化擴散(facilitated diffusion) 易化擴散是借助于膜內(nèi)特殊載體(通透酶)的一種轉(zhuǎn)運方式,又稱載體轉(zhuǎn)運。

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