磷酸氯喹注射液
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:1690 次 日期:2014-12-04 17:37:51
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磷酸氯喹注射液藥品使用說明書

產(chǎn)品名稱 磷酸氯喹注射液
英文名稱 CHLOROQUINE PHOSPHATE INJECTION
產(chǎn)品分類 藥品/化學藥品/抗寄生蟲病藥物
用途分類 抗寄生蟲類/阿米巴病
主要成份 磷酸氯喹
劑  型 注射劑
用  途 用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者,也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者,在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。
用法用量 腦型瘧患者第1天靜脈滴注18—24mg/kg(體重超過60kg者按60kg計算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中,靜脈滴注速度為每分鐘12—20滴。
產(chǎn)品說明 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】氯喹的作用機制尚未十分清楚。曾認為氯喹能插入瘧原蟲DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu),與DNA形成復合物,從而阻止DNA的復制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA,由于核酸合成的減少從而干擾瘧原蟲的繁殖。氯喹在體外可與可溶性FP(鐵原卟啉Ⅸ)緊密結(jié)合,而且只對能產(chǎn)生瘧色素的紅內(nèi)期瘧原蟲有殺滅作用,提示FP在氯喹作用機制中的重要意義,從而導致形成有毒性的氯喹-FP復合物,而發(fā)揮其抗瘧作用。氯喹主要作用于瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體,經(jīng)48—72小時,血液中裂殖體被殺滅,因而能控制瘧疾的臨床癥狀。
【藥代動力學】注射后藥物在血漿中濃度較高,但在紅細胞內(nèi)的濃度更高,為血漿濃度的10—20倍,而被瘧原蟲侵入的紅細胞內(nèi)藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多,在肝、脾、腎、肺內(nèi)的濃度高于血漿濃度達200—700倍,腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10—30倍。氯喹的代謝是在肝臟內(nèi)進行的,其主要代謝產(chǎn)物為去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。約10%—15%的藥物以原形經(jīng)腎臟排泄,約9%—10%隨糞排出,氯喹也可由乳汁中排出。
【不良反應(yīng)】可有畏光、色視受損、視力下降,嚴重時可有失明。也可引起竇房結(jié)的抑制,導致心律失常、體克,嚴重時可發(fā)生阿-斯綜合征,甚至死亡。
【禁忌癥】肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。
【注意事項】1.氯喹注射劑不宜作肌肉注射,尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。2.氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾,因此孕婦禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】劑量同成人,但宜慎用靜脈內(nèi)給藥。

更多信息請查看抗寄生蟲類

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