| 注射用右丙亞胺藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 注射用右丙亞胺 |
| 英文名稱 | Dexrazoxane for Injection |
| 用途分類 | 抗腫瘤藥/抗生素類 |
| 主要成份 | |
| 用 途 | 本品可減少阿霉素引起的心臟毒性的發(fā)生率和嚴(yán)重程度 適用于接受阿霉素治療累積量達(dá)300mg/m2 并且醫(yī)生認(rèn)為繼續(xù)使用阿霉素有利的女性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者 對(duì)剛開始使用阿霉素者不推薦用此藥 |
| 用法用量 | 推薦劑量比為10：1（右丙亞胺500mg/m2：阿霉素50mg/m2） 本品需用0.167mol/L乳酸鈉25ml配成溶液 緩慢靜脈推注或轉(zhuǎn)移入輸液袋內(nèi) 濃度為10mg/ml 快速靜脈點(diǎn)滴 30分鐘后方可給予阿霉素 用0.167mol/L乳酸鈉溶液配成的溶液可用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液進(jìn)一步稀釋成右丙亞胺1.3～5.0mg/ml溶液 轉(zhuǎn)移入輸液袋 快速靜脈滴注 配成這樣的溶液 在室溫15-30℃或冷藏2-8℃ 只能保存6小時(shí) |
| 產(chǎn)品說明 | 【藥理作用】實(shí)驗(yàn)研究表明 右丙亞胺在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)殚_環(huán)螯合劑 干擾鐵離子中介的自由基的形成 而后者為蒽環(huán)類抗生素產(chǎn)生心臟毒性的部分原因 毒理研究：遺傳毒性：本品Ames實(shí)驗(yàn)陰性 但對(duì)體外人淋巴細(xì)胞和體內(nèi)小鼠骨髓紅細(xì)胞（微核實(shí)驗(yàn)）均有致裂變作用 生殖毒性：本品對(duì)人和雌 雄實(shí)驗(yàn)動(dòng)物可能的生殖毒性尚缺乏足夠研究 大鼠連續(xù)給予本品6周 在劑量低至每周30mg/kg（以體表面積計(jì)算為人用量的1/3）時(shí)即引起睪丸萎縮 狗連續(xù)給予本品13周 劑量低至每周20mg/kg（以體表面積計(jì)算大約與人用量相同）時(shí)即可引起睪丸萎縮 懷孕大鼠在器官形成期給予本品 在劑量為2mg/kg/日（以體表面積計(jì)算約為人用量的1/40）時(shí)產(chǎn)生母鼠毒性 8mg/kg/日（以體表面積計(jì)算約為人用量的1/10）時(shí)出現(xiàn)胚胎毒性和致畸作用 后者包括肛門閉鎖 小眼及無眼畸形 且發(fā)育成熟子代的生殖能力減退 懷孕兔在器官形成期給予本品 劑量為5mg/kg/日（以體表面積計(jì)算約為人用量的1/10）時(shí)產(chǎn)生母體毒性 20mg/kg/日（以體表面積計(jì)算約為人用量的1/2）時(shí)出現(xiàn)胚胎毒性和致畸作用 對(duì)兔的致畸作用表現(xiàn)為骨髓畸形（諸如短尾 肋骨及胸骨畸形） 軟組織異常 膽囊和肺中葉發(fā)育不良 致癌性：尚無本品動(dòng)物長(zhǎng)期致癌研究資料 |
| 【不良反應(yīng)】下表列出了惡性乳腺癌患者隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照臨床研究中 用FAC方案（氟尿嘧啶 阿霉素 環(huán)磷酰胺）加右丙亞胺或安慰劑的不良反應(yīng)發(fā)生情況 試驗(yàn)中阿霉素用量50mg/m2 每3周給藥一次 為一療程 FAC加右丙亞胺發(fā)生的不良反應(yīng)和發(fā)生率均較低 第1及第3列分別表示：FAC＋右丙亞胺 FAC＋安慰劑1-6療程時(shí)的不良反應(yīng) 第2 4列分別表示：FAC+右丙亞胺 FAC+安慰劑第7個(gè)療程時(shí)的不良反應(yīng) 骨髓抑制患者FAC加用右丙亞胺比不加右丙亞胺更多引起嚴(yán)重粒細(xì)胞減少 血小板減少 但兩組恢復(fù)是相同的 肝 腎功能FAC加右丙亞胺或FAC加安慰劑 肝腎功能明顯異常 但膽紅素異常 堿性磷酸酶 BUN及肌酐異常兩組相似 | |
| 【禁忌癥】不可用于沒有聯(lián)用蒽環(huán)類藥物的化學(xué)治療 右丙亞胺可以增加化療藥物所引起的骨髓抑制 | |
| 【注意事項(xiàng)】警告右丙亞胺可加重化療藥物引起的骨髓抑制。有證據(jù)表明，右丙亞胺一開始就和FAC并用，影響抗腫瘤效果，故不推薦此方案。在三個(gè)最大的乳腺癌臨床試驗(yàn)中，F(xiàn)AC第一周期和即聯(lián)用右丙亞胺的有效率低于不加右丙亞胺有效率（48%：63%，P＝0.007），疾病進(jìn)展時(shí)間也縮短。因此右丙亞胺只限用于阿霉素累積量300mg/m2還要繼續(xù)使用阿霉素治療的患者。雖然臨床研究表明用于FAC加用右丙亞胺可能接受較高的阿奇霉素累積量（與未加右丙亞胺組比較），但不能消除蒽環(huán)類藥誘導(dǎo)的心臟毒性。因此必須仔細(xì)檢查心臟功能。已有報(bào)告長(zhǎng)期口服razoxzne的病人可以發(fā)生繼發(fā)性惡性腫瘤（主要為急性髓性白血?。azoxzne為右丙亞胺消旋混合物。右丙亞胺為razoxzne右旋同分異構(gòu)體，用razoxzne治療42-319周，累積量25-480克，發(fā)生1例T細(xì)胞淋巴瘤，1例B細(xì)胞淋巴瘤，6-8例皮膚基底細(xì)胞癌和鱗狀細(xì)胞癌。一般注意事項(xiàng)不得在右丙亞胺使用前給予阿霉素。右丙亞胺用0.167mol/L乳酸鈉配成10mg/ml溶液，緩慢靜脈推注或轉(zhuǎn)移入輸液袋內(nèi)，快速靜脈滴注，30分鐘內(nèi)滴完。因?yàn)橛冶麃啺房偸呛图?xì)胞毒藥物合并使用，因此對(duì)患者要嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。盡管在推薦劑量下右丙亞胺產(chǎn)生的骨髓抑制是輕微的，但可以增加化療藥物的骨髓抑制作用，對(duì)病人要經(jīng)常作全血檢查。本品的粉末或溶液接觸到皮膚和粘膜，應(yīng)立即用肥皂和水徹底清洗。 | |
| 【藥物相互作用】右丙亞胺不影響阿霉素的藥代動(dòng)力學(xué) | |
| 【貯藏方法】遮光，密閉，低溫保存。 | |
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