呋塞米片藥品使用說明書 | |
產(chǎn)品名稱 | 呋塞米片 |
英文名稱 | FUROSEMIDE tableTS |
產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/泌尿系統(tǒng)藥物 |
用途分類 | 肝膽胰用藥/肝硬化 |
主要成份 | 呋塞米 |
劑 型 | 片劑 |
用 途 | 1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時,應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。 |
用法用量 | 1.成人(1)治療水腫性疾病。起始劑量為口服20~40mg,每日1次,必要時6~8小時后追加20~40mg,直至出現(xiàn)滿意利尿效果。最大劑量雖可達(dá)每日600mg,但一般應(yīng)控制在100mg以內(nèi),分2~3次服用。以防過度利尿和不良反應(yīng)發(fā)生。部分患者劑量可減少至20~40mg,隔日1次,或每周中連續(xù)服藥2~4日,每日20~40mg。(2)治療高血壓。起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情調(diào)整劑量。(3)治療高鈣血癥。每日口服80~120mg,分1~3次服。2.小兒治療水腫性疾病,起始按體重2mg/kg,口服,必要時每4~6小時追加1~2mg/kg。新生兒應(yīng)延長用藥間隔。 |
產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為無色片。 |
【藥理毒理】(1)對水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強(qiáng),且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收,結(jié)果管腔液Na+、C1-濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導(dǎo)致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少,遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高,促進(jìn)Na+-K+和Na+-H+交換增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl -的機(jī)制,過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na+-K+ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對Na+、Cl-的重吸收,促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。(2)對血流動力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球?yàn)V過率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。 | |
【藥代動力學(xué)】口服吸收率為60%~70%,進(jìn)食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結(jié)合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中??诜挽o脈用藥后作用開始時間分別為30~60分鐘和5分鐘,達(dá)峰時間為1~2小時和0.33~1小時。作用持續(xù)時間分別為6~8小時和2小時。T1/2β存在較大的個體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長至75~155分鐘,肝腎功能同時嚴(yán)重受損者延長至11~20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差,T1/2β延長至4~8小時。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。 | |
【不良反應(yīng)】常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期應(yīng)用時,如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、鈉差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等,骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少,血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功能損害,指(趾)感覺異常,高糖血癥,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4~15mg),多為暫時性,少數(shù)為不可逆性,尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時應(yīng)用時。在高鈣血癥時,可引起腎結(jié)石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。 | |
【注意事項】(1)交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對本藥可能亦過敏。(2)對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。(3)下列情況慎用:①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時間應(yīng)延長,以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;④嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗死,過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發(fā)活動;⑨前列腺肥大。(4)隨訪檢查:①血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓,尤其是用于降壓,大劑量應(yīng)用或用于老年人;③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。(5)藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開始,然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量,以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。(6)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時,應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。(7)與降壓藥合用時,后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。(8)少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時仍無效時應(yīng)停藥。 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)本藥可通過胎盤屏障,孕婦尤其是妊娠前3個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水,流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。(2)本藥可經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用。 | |
【兒童用藥】本藥在新生兒的半衰期明顯延長,故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。 | |
老年患者用藥:老年人應(yīng)用本藥時發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂,血栓形成和腎功能損害的機(jī)會增多。 | |
【藥物相互作用】(1)腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會。(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會也增加,這與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。(3)與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。(4)與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。(5)與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物、麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。(7)本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風(fēng)的藥物合用時,后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。(8)降低降血糖藥的療效。(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。(10)本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時。(12)與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。(13)與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免。(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。(15)與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加。 | |
【貯藏】遮光,密封,置干燥處保存。 |
更多信息請查看肝膽胰用藥